【藥品名稱】
通用名稱：苯磺酸氨氯地平片
英文名稱：Amlodipine Besylate Tablets
漢語拼音：Benhuangsuan Anludiping Pian
【成 份】
本品活性成份為苯磺酸氨氯地平。
化學(xué)名稱：3-乙基-5-甲基-2-（2-氨基乙氧甲基）-4-（2-氯苯基）-1，4-二氫-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C20H25ClN2O5·C6H6O3S
分子量：567.06
【性 狀】本品為白色或類白色片。
【適 應(yīng) 癥】
1、高血壓。本品適用于高血壓的治療,以降低血壓。
2、冠心病（CAD）。本品適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛、血管痙攣性心絞痛、經(jīng)血管造影證實(shí)的CAD的治療。
【規(guī) 格】5mg（以氨氯地平計(jì)）。
【用法用量】
1、治療高血壓的初始劑量為5mg，每日一次，最大劑量為10mg每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg每日一次；此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)患者個(gè)體反應(yīng)進(jìn)行。一般的劑量調(diào)整應(yīng)在7~14天后開始進(jìn)行。如臨床需要，在對患者進(jìn)行嚴(yán)密觀測后，更快地開始劑量調(diào)整。
2、治療心絞痛的推薦劑量為5~10mg,每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數(shù)人的有效劑量為10mg/日。
【不良反應(yīng)】
氨氯地平具有較好的耐受性。在安慰劑對照的治療高血壓或心絞痛的臨床試驗(yàn)中，最常見的副作用是：
·自主神經(jīng)系統(tǒng)：潮紅
·全身：疲勞
·心血管，一般性：水腫
·中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：眩暈，頭痛
·胃腸道：腹痛，惡心
·心率/心律：心悸
·心理性：嗜睡
在這些臨床試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)與氨氯地平相關(guān)的顯著的臨床實(shí)驗(yàn)室檢查異常。上市后觀察到的較少見副作用有：
·自主神經(jīng)系統(tǒng)：口干，出汗增加
·全身：虛弱無力，背痛，全身不適，疼痛，體重增加/減少
·心血管，一般性：低血壓，暈厥
·中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：肌張力高，感覺減退/感覺異常，周圍神經(jīng)病變，震顫
·內(nèi)分泌：乳腺增生
·胃腸道：排便習(xí)慣改變，消化不良（包括胃炎），牙齦增生，胰腺炎，嘔吐
·代謝性/營養(yǎng)性：高血糖
·肌肉骨骼：關(guān)節(jié)痛，肌肉痙攣性疼痛，肌痛
·血小板/出血/凝血：紫癜，血小板減少性紫癜
·心理性：陽萎，失眠，態(tài)度改變
·呼吸系統(tǒng)：咳嗽，呼吸困難
·皮膚/附件：脫發(fā)，皮膚變色
·特殊感覺：味覺錯(cuò)亂，耳鳴
·泌尿系：尿頻
·血管（心外的）：血管炎
·視覺：視力障礙
·白細(xì)胞/網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)：白細(xì)胞減少
過敏反應(yīng)罕見，包括瘙癢癥，皮疹，血管源性水腫和多形紅斑。
曾有極罕見的肝炎、黃疸、轉(zhuǎn)氨酶升高的報(bào)道（通常伴隨與膽汁淤積相一致）。有報(bào)道一些嚴(yán)重的需住院治療的病例與使用氨氯地平有關(guān)。但在多數(shù)情況下，因果關(guān)系尚未確定。
與其它的鈣拮抗劑相似，以下的不良事件也有少數(shù)報(bào)道，但事件難以與基礎(chǔ)疾病的自然病程相區(qū)分，如：心肌梗死、心律失常（包括心動過緩，室性心動過速和房顫） 以及胸痛。
【禁忌】對二氫吡啶類藥物或本品中任何成分過敏的病人禁用。
【注意事項(xiàng)】
1、警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴(yán)重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時(shí)，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時(shí)間延長和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞。這些作用機(jī)制目前尚不清楚。
2、因氨氯地平的擴(kuò)血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用本品后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報(bào)道。然而在嚴(yán)重的主動脈狹窄患者，當(dāng)與其它外周血管擴(kuò)張劑合用時(shí)，應(yīng)引起注意。
3、心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。在對非缺血引起的心衰的病人（NYHA Ⅲ~Ⅳ級）進(jìn)行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報(bào)道有增加。
4、肝功能受損病人的使用：與其它所有鈣拮抗劑相同，本品的半衰期在肝功能受損時(shí)延長，但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量，因此，使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。
5、腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度的改變與腎功能損害程度無相關(guān)性。因此，可以采用正常劑量。本品不能被透析。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
對孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動物試驗(yàn)結(jié)果，本品只在非常必要時(shí)方可用于孕婦。尚不知本品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。
【兒童用藥】尚無本品用于兒童的資料。
【老年用藥】
氨氯地平血藥濃度的達(dá)峰時(shí)間在老年和年輕患者中是相似的，老年患者曲線下面積（AUC）增加和消除半衰期的延長使消除率有下降趨勢。有報(bào)道在接受相似劑量的氨氯地平時(shí)，老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常劑量。但開始宜用較小劑量，再漸增為妥。
【藥物相互作用】
本品與下列藥物的合用是安全的：噻嗪類利尿劑，α-腎上腺素能受體阻滯劑、β-腎上腺素能受體阻滯劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、長效硝酸酯類藥物、舌下含服硝酸甘油、非甾體類抗炎藥，抗生素和口服降糖藥。
用人血漿進(jìn)行的體外研究數(shù)據(jù)顯示本品不影響地高辛、苯妥英鈉、華法林或吲哚美辛的血漿蛋白結(jié)合率。
其他藥物對氨氯地平的作用：西咪替丁：與西咪替丁合用不改變氨氯地平的藥代動力學(xué)。柚子汁：20名健康志愿者同時(shí)服用240ml柚子汁和10mg氨氯地平，未見對氨氯地平藥代動力學(xué)有明顯影響。鋁/鎂（抗酸劑）：同時(shí)服用鋁/鎂抗酸劑和單劑量氨氯地平，未見對氨氯地平的藥代動力學(xué)有明顯影響。西地那非（萬艾可）（SILDENAFIL）：單劑量100mg西地那非不影響原發(fā)性高血壓病人氨氯地平的藥代動力學(xué)。二藥合用，每種藥品獨(dú)立地發(fā)揮其降壓效應(yīng)。
氨氯地平對其它藥物的作用：阿托伐他汀（ATORVASTATIN）：同時(shí)用10mg氨氯地平和80mg阿托伐他汀，阿托伐他汀的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)參數(shù)無明顯改變。地高辛：全用氨氯地平和地高辛，正常志愿者血漿地高辛濃度或腎臟清除率無變化。乙醇（酒精）：10mg的氨氯地平單次或多次給藥，對乙醇的藥代動力學(xué)無影響。華法林：氨氯地平與華法林合用不改變?nèi)A法林的凝血酶原反應(yīng)時(shí)間。環(huán)孢菌素：藥代動力學(xué)研究表明氨氯地平不明顯改變環(huán)孢菌素的藥代動力學(xué)。
藥物/實(shí)驗(yàn)室試驗(yàn)相互作用：未知。
【藥物過量】
現(xiàn)有的資料提示，嚴(yán)重過量能導(dǎo)致外周血管過度擴(kuò)張，繼而出現(xiàn)顯著而持久的全身性低血壓。使用本品過量可洗胃。引起明顯低血壓時(shí)，要求積極的心血管支持治療，包括心肺功能監(jiān)護(hù)、抬高肢體、注意循環(huán)體量和尿量。為恢復(fù)血管張力和血壓，在無禁忌癥時(shí)亦可采用血管收縮劑。靜脈注射葡萄糖酸鈣對逆轉(zhuǎn)鈣拮抗劑的效應(yīng)也是有益的。由于本品與血漿蛋白結(jié)合率高，所以透析治療是無益的。
【藥理毒理】
氨氯地平為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進(jìn)入心肌和血管平滑肌細(xì)胞。
氨氯地平抗高血壓作用的機(jī)制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機(jī)制還未完全肯定，但它可以通過擴(kuò)張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動脈痙攣，降低心臟的后負(fù)荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛.
【藥代動力學(xué)】
苯磺酸氨氯地平口服吸收良好，且不受攝入食物的影響，給藥后6~12小時(shí)血藥濃度達(dá)至高峰，絕對生物利用度約為64~80%，表觀分布容積為21L/Kg，終末消除半衰期約為35~50小時(shí)，每日一次，連續(xù)給藥7~8天后血藥濃度達(dá)至穩(wěn)態(tài)，氨氯地平通過肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物，以10%的原藥和60%的代謝物由尿液排出、血漿蛋白結(jié)合率約為97.5%。
【貯 藏】遮光，密封保存。
【包 裝】鋁塑包裝，7片/板×1板/盒；10片/板×1板/盒；7片/板×2板/盒；7片/板×4板/盒；7片/板×5板/盒。
【有 效 期】暫定24個(gè)月。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國家食品藥品監(jiān)督管理局國家藥品標(biāo)準(zhǔn)WS1-(X-010)-2001Z.
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20040818.
【生產(chǎn)企業(yè)】
委托方企業(yè)名稱：江蘇亞邦愛普森藥業(yè)有限公司
受托方企業(yè)名稱：江蘇亞邦強(qiáng)生藥業(yè)有限公司
委托方注冊地址：江蘇省鹽城市響水縣城經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)
受托方生產(chǎn)地址：江蘇省金壇市華城路198號
委托方郵政編碼：224600 受托方郵政編碼：213200
委托方電話號碼：0515-86869900 受托方電話號碼：0519-82313008
委托方傳真號碼：0515-86869908 受托方傳真號碼：0519-82324949
